Цефепим – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Цефепим – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Цефепим – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Моногидрат гидрохлорида цефепима

(относится к цефепиму)

Описание:

белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цефепим – цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Цефепим подавляет синтез белков клеточной стенки бактерий и обладает широким спектром бактерицидной активности против множества грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, устойчивых к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения, таким как цефтазидим. Цефепим обладает высокой устойчивостью к гидролизу большинством бета-лактамаз, имеет низкое сродство к бета-лактамазам и быстро распределяется в грамотрицательных клетках. Было показано, что цефепим обладает очень высоким сродством к пенициллин-связывающим белкам (PBP) типа 3, высоким сродством к PBP типа 2 и умеренным сродством к PBP типа 1a и 1b. Цефепим обладает бактерицидным действием против широкого спектра бактерий. Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы:
Золотистый стафилококк (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);
Эпидермальный стафилококк (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);
Другие штаммы Staphylococcus spp., Включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus;
Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А);
Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В);
Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг / мл);
другие бета-гемолитические Streptococcus spp. (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus spp. viridans group.
Примечание. Большинство штаммов энтерококков, таких как Enterococcus faecalis, и устойчивые к метициллину стафилококки устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Грамотрицательная аэробика:
Acinetobacter calcoaceticus (субштаммы Anitratus, Iwoffii);
Aeromonas hydrophila;
Capnocytophaga spp;
Citrobacter spp., Включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,
Campylobacter jejuni;
Enterobacter spp., Включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii;
Кишечная палочка;
Gardnerella vaginalis;
Haemophilus ducreyi;
Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus parainfluenzae;
Hafnia alvei;
Klebsiella spp., Включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae;
Legionella spp;
Morganella morganii;
Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria meningitidis;
Pantoea agglomerans (ранее известная как Enterobacter agglomerans);
Proteus spp., Включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
Виды Providencia, включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
Pseudomonas spp., Включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp;
Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens;
Shigella spp..;
Yersinia enterocolitica.
Примечание: цефепим неактивен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas maltophilia, ранее известных как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia).

Анаэробы:
Bacteroides spp;
Clostridium perfringens;
Fusobacterium spp;
Mobiluncus spp;
Peptostreptococcus spp;
Prevotella melaninogenica (известная как Bacteroides melaninogenicus);
Veillonella spp.
Примечание. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика.
Средние уровни цефепима в плазме крови здоровых взрослых мужчин в различные моменты времени после однократной внутривенной инъекции от 30 минут до 12 часов, а также пиковая концентрация (C мах ) показаны в таблице ниже.

Средние уровни цефепима в плазме (мкг / мл) после внутривенного введения

После внутримышечного введения цефепим полностью абсорбируется.

С мах и время достижения максимальной концентрации (T Максимум ) после однократного внутримышечного введения приведена в таблице ниже.

Средние уровни цефепима в плазме (мкг / мл) после внутримышечного введения

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, брюшине, альвеолярной жидкости, слизистой оболочке бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Связывание цефепима с белками сыворотки в среднем составляет 16,4% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Цефепим метаболизируется до N-метилпирролидина, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина.

Цефепим в основном выводится почками за счет клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл / мин). Моча содержит примерно 85% введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, примерно 6,8% оксида N-метилпирролидина и примерно 2,5% эпимера цефепима.

После доз от 250 мг до 2 г период полувыведения цефепима из организма составляет примерно 2 часа. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл / мин. При внутривенном введении здоровым добровольцам в дозе 2 г каждые 8 ​​часов в течение 9 дней накопления препарата не наблюдалось.

Читайте также:  Как бороться с сухими руками? Как лечить Flaky руки?

Пациенты с нарушением функции почек
Период полувыведения при почечной недостаточности увеличивается благодаря линейной зависимости между общим клиренсом и клиренсом креатинина. При тяжелой почечной недостаточности, требующей сеансов диализа, средний период полувыведения составляет 13 часов для гемодиализа и 19 часов для непрерывного перитонеального диализа. Дозу следует корректировать у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушением функции печени не изменена. У таких пациентов коррекции дозы не требуется.

Пациенты старше 65 лет
После однократного внутривенного введения 1 г препарата здоровым добровольцам старше 65 лет наблюдалось увеличение площади под кривой концентрация-время (AUC) и снижение почечного клиренса по сравнению с более молодыми добровольцами. У пожилых пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать.

Дети
Фармакокинетику препарата изучали у детей от 2 месяцев до 11 лет после однократного внутривенного или внутримышечного введения 50 мг / кг массы тела, а также после многократного приема (каждые 8-12 часов, не менее 48 часов. ). После однократного внутривенного введения общий клиренс и объем распределения составили 3,3 мл / мин / кг и 0,3 л / кг соответственно. Период полувыведения в среднем составлял 1,7 ч. Почечная экскреция неизмененного цефепима составляла 60,4% от введенной дозы, а почечный клиренс составлял в среднем 2,0 мл / мин / кг.

После многократного внутривенного введения стационарные уровни цефепима в плазме, а также другие фармакокинетические параметры не отличались от таковых после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказали значительного влияния на общий клиренс и объем распределения после поправки на массу тела. После внутримышечного введения средняя пиковая концентрация цефепима в плазме в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг / мл и достигалась в среднем в течение 0,75 ч. Через восемь часов после внутримышечного введения концентрация цефепима в плазме в среднем составляла 6 мкг / мл. Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечного введения в среднем составила 82%.

Концентрация лекарств в спинномозговой жидкости (ЦСЖ) и плазме у детей с бактериальным менингитом

** возраст пациента: от 3,1 месяцев до 12 лет, средний возраст: 3 года. Доза составляет 50 мг / кг массы тела, вводимая внутривенно в течение 5-20 минут каждые 8 ​​часов. Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости определяли после окончания приема препарата на 2 или 3 день лечения.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у взрослых:

– инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит;
– инфекции мочевыводящих путей, как сложные, включая пиелонефрит, так и неосложненные;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекции брюшной полости, включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
– гинекологические инфекции;
– Сепсис;
– Фебрильная нейтропения.

Профилактика возможных инфекций во время полостной хирургии.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у детей:

– Пневмония;
– инфекции мочевыводящих путей, как сложные, включая пиелонефрит, так и неосложненные;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– Сепсис;
– фебрильная нейтропения;
– Бактериальный менингит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину или к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Детство до 2-х месячного возраста.

С осторожностью

Заболевания ЖКТ (особенно колиты), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл / мин) в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых клинических исследований на беременных женщинах не проводилось. Во время беременности препарат следует использовать только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Цефепим содержится в грудном молоке в очень низких концентрациях.

В период грудного вскармливания препарат следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Цефепим можно вводить внутривенно (IV) или внутримышечно (IM). Дозы и способ введения зависят от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, функции почек и общего состояния пациента. Внутривенный путь введения рекомендуется пациентам с тяжелыми или опасными для жизни инфекциями, особенно если существует риск септического шока. Внутримышечно до 1 г (объем

Читайте также:  Почему я чувствую головокружение и тошноту?

Цефепим (Cefepime)

Конкретная лекарственная форма Дозировка Количество, шт Производитель
порошок для внутримышечного введения0,5 г 1 г1 10 50
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.0,5 г 1 г 2 г 500 мг 1000 мг1 5 10 14 20 25 30.

Инструкции по применению

    ЛСР-005610/09
    (Kraspharma PAO) пероральный раствор для внутривенного и внутримышечного введения. 0,5 г, 1 г
    21 июня 2018 г. LS-002441
    (Биосинтез ПАО) d / r-por для в / в и в / м введения. 1 г
    18.10.2017

Услуги RLS ® Информация о лекарствах Aurora для медицинских систем

Содержание

    Активный ингридиент Аналоги ATX Фармакологическая группа Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Цефепим
Инструкция по применению в медицине – RU № ЛСР-005610/09.

Дата последнего изменения: 21.06.2018 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активный ингридиент:

Моногидрат гидрохлорида цефепима в пересчете на цефепим – 0,5 г; 1.0 г.

Наполнитель:

Аргинин – 0,365 г; 0,73 г.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения для парентерального применения. Он обладает широким спектром активности против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, устойчивые к аминогликозидам и / или цефалоспоринам третьего поколения и другим антибиотикам. Обладает бактерицидным действием, препятствуя заключительным стадиям синтеза клеточной стенки бактерий (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий, имеет высокое сродство к пенициллин-связывающим белкам, т. Е. Бактериальным транспептидазам. Он очень устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: золотистый стафилококк. (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Эпидермальный стафилококк (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Другие штаммы Staphylococcus spp. , в том числе, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Пневмококк (в том числе штаммы, умеренно резистентные к пенициллину – минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг / мл); Другие бета-гемолитические агенты Streptococcus spp. (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus spp. группы Вириданс.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (субштаммы анитрат, lwoffii ); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp, в том числе Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp, в том числе. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Гарднерелла vaginalis, Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Klebsiella spp., в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis ( Бранхамелла катаральная ) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis; Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans ); Proteus spp, в том числе Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp, в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Salmonella spp.; Серратия, в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.

Анаэробы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp; Mobiluncus spp; Peptostreptococcus spp; Prevotella melaninogenica известный как Bacteroides melaninogenicus; Veillonella spp. Цефепим неактивен в отношении многих штаммов. Stenotrophomonas maltophilia ранее известный как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia (грамотрицательные аэробы); против Bacteroides fragilis и Clostridium difficile (анаэробы).

Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis, и устойчивые к метициллину стафилококки устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим. Неактивен против многих штаммов Stenotrophomonas maltophilia (ранее известный как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia ), Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика

После внутривенного (IV) вливания цефепима в дозе 0,5 г максимальная концентрация 1 г (C Максимум ) составляют соответственно 39,1 мг / л и 81,7 мг / л. Через час после инфузии 0,5 г и 1 г концентрация в плазме снижается почти вдвое до 21,6 мг / л и 44,5 мг / л соответственно. Через 8 часов уровни цефепима в плазме составляют 1,4 мг / л, 2,4 мг / л, а через 12 часов, соответственно, 0,2 мг / л и 0,6 мг / л.

Читайте также:  Капли Escuzan: Инструкция по эксплуатации, Купить, Цена, Отзывы на форуме, Аналоги

Биодоступность после внутримышечного (в / м) введения составляет 100%. С. Максимум после внутримышечного введения в дозе 0,5 г и 1 г между первым и вторым часами после введения составляет 12,5 мг / л и 26,3 мг / л соответственно. Через 12 часов после внутривенного введения 0,5 г и 1 г цефепима концентрация в плазме снижается до 0,7 мг / л и 1,4 мг / л соответственно.

Объем распределения 0,25 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 20% и не зависит от концентрации цефепима в крови.

После внутривенного и внутривенного введения высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, интерстициальной ткани и жидкости, коже, подкожной клетчатке, бронхах, легких, мокроте, простате, аппендиксе и стенке желчного пузыря. Он попадает в спинномозговую жидкость (ликвор) при менингите. Небольшие концентрации цефепима выделяются с грудным молоком (примерно 0,5 мг цефепима на литр грудного молока). Возраст и пол существенно не влияют на общий клиренс тела и объем распределения. Около 15% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием N-метилпирролидина, который быстро окисляется до оксида N-метилпирролидина. 85% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов, в основном N-метилпирролидина, оксида N-метилпирролидина и эпимеров цефепима.

Период полувыведения (Т. 1/2 ) у взрослых с нормальной функцией почек составляет около 2 часов.

У здоровых добровольцев старше 65 лет наблюдалось увеличение площади под кривой концентрация-время (AUC) и снижение почечного клиренса по сравнению с молодыми добровольцами, но у пожилых пациентов с нормальной функцией почек это не имеет клинического значения и коррекции не требуется. У пожилых пациентов с нарушением функции почек требуется корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью из-за замедленного выведения цефепима T. 1/2 увеличивается, что требует корректировки дозы и режима приема.

Фармакокинетика цефепима не изменяется у пациентов с нарушением функции печени, и коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетику препарата изучали у детей от 2 месяцев до 11 лет после однократного внутривенного или внутримышечного введения 50 мг / кг массы тела, а также после многократного приема (каждые 8-12 часов, в течение периода не короче 48 часов). После однократного внутривенного введения общий клиренс и объем распределения составляли 3,3 мл / мин / кг и 0,3 л / кг соответственно. Т. 1/2 средний объем тела составлял 1,7 ч. Почечная экскреция неизмененного цефепима составляла 60,4% от введенной дозы, а средний почечный клиренс составлял 2,0 мл / мин / кг. После многократного внутривенного введения стационарные уровни цефепима в плазме, а также другие фармакокинетические параметры не отличались от таковых после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказали существенного влияния на общий клиренс и объем распределения с поправкой на массу тела.

После внутримышечного введения средняя пиковая концентрация цефепима в плазме в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг / мл и достигалась в среднем в течение 0,75 ч. Через восемь часов после внутримышечного введения концентрация цефепима в плазме в среднем составляла 6 мкг / мл. Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечного введения в среднем составила 82%.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости и плазме у детей с бактериальным менингитом.

Время (часы) после приема

Концентрация в плазме (мкг / мл) **.

Концентрация спинномозговой жидкости (мкг / мл) ** Соотношение концентраций в плазме и плазме **

Соотношение цереброспинальная жидкость / плазма **

Оцените статью
Добавить комментарий