Цифран (500 мг): инструкция по применению, показания

Цифран (500 мг): инструкция по применению, показания

Цифран (500 мг)

Инструкция

    русский Казакша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество ципрофлоксацина гидрохлорид 582,37 мг (эквивалент ципрофлоксацина) 500,00 мг

Дополнительные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH101), кукурузный крахмал, кукурузный крахмал (для склеивания), стеарат магния, тальк, безводный коллоидный диоксид кремния, гликолят натрия (тип A), очищенная вода.

Покрытие: вода очищенная, дождевая OY-S-58910 белая (гипромеллоза E464, диоксид титана E171, полиэтиленгликоль 400, тальк E553)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, с выгравированными цифрами «500» на одной стороне и гладкими – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код ATX J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

После перорального приема ципрофлоксацин быстро всасывается из верхних отделов тонкой кишки, достигая максимальных концентраций в сыворотке крови (Cmax) через 60-90 минут. Прием пищи не влияет на степень абсорбции лекарства. После однократного приема 250 мг и 500 мг Cmax составляет 0,8–2,0 мг / л и 1,5–2,9 мг / л соответственно. Абсолютная биодоступность составляет 70-80%. Cmax показывает линейную зависимость от принятой дозы.

Объем распределения ципрофлоксацина составляет 2-3 л / кг, что обеспечивает однородное распределение в органах и тканях. Поскольку связывание с белками плазмы составляет всего 20-30% и большая часть препарата присутствует в плазме в неионизированной форме, почти вся введенная доза распределяется во внесосудистом пространстве в несвязанной форме.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-5 часов. В основном выводится в неизмененном виде с мочой и частично в виде метаболитов. Около 10% выводится в кишечнике, около 1% ципрофлоксацина выводится с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Результаты фармакокинетических исследований ципрофлоксацина у пожилых пациентов показывают лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Эти фармакокинетические различия не имеют клинического значения.

Почечная недостаточность. У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения ципрофлоксацина немного больше. В некоторых случаях может потребоваться корректировка дозы.

Отказ печени. В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным циррозом печени не было обнаружено значительных изменений фармакокинетических параметров ципрофлоксацина. Однако фармакокинетика ципрофлоксацина у пациентов с острой печеночной недостаточностью полностью не изучена.

Лекарственные взаимодействия. Всасывание препарата задерживается при приеме таблеток ципрофлоксацина во время еды, поэтому максимальная концентрация ципрофлоксацина в крови достигается почти через 2 часа вместо 1 часа. При этом абсорбция ципрофлоксацина совершенно не нарушается. В сочетании с антацидами, содержащими гидроксид магния или алюминия, биодоступность ципрофлоксацина может снижаться на 90%.

Ципрофлоксацин противопоказан пациентам, получающим тизанидин.

Ципрофлоксацин снижает клиренс теофиллина, что может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови и увеличению риска нарушений ЦНС и других нежелательных эффектов. Ципрофлоксацин также снижает клиренс кофеина и подавляет образование его метаболита, параксантина.

Фармакодинамика

Механизм действия. Бактерицидная активность ципрофлоксацина обусловлена ​​ингибированием ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм развития резистентности. Устойчивость к фторхинолонам в основном обусловлена ​​мутациями генов ДНК-гиразы, нарушением проницаемости внешней мембраны бактериальной клетки или активацией секретирующих белков, которые приводят к выведению фторхинолонов из клетки. In vitro устойчивость к ципрофлоксацину развивается медленно за счет многоступенчатых мутаций. Частота устойчивости к ципрофлоксацину в результате спонтанных мутаций обычно колеблется от

Цифран таблетки – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование: Цифран®.

Международное непатентованное название:

Химическое название: гидрохлорид карбоновой кислоты 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолин моногидрат.

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активный ингридиент:

ципрофлоксацина гидрохлорид 297,07 мг,
эквивалент 250 мг ципрофлоксацина.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 25,04 мг, кукурузный крахмал 18,31 мг, стеарат магния 3,74 мг, тальк очищенный 2,28 мг, диоксид кремния коллоидный безводный 4,68 мг, натрия крахмалгликолят 23,88 мг, вода очищенная * qs
Материал покрытия: Opadray-OҮ-S58910 белый 13,44 мг, тальк очищенный 1,22 мг, тальк очищенный q. s.
* потеряны в процессе производства.
Цифран® 500 мг

Читайте также:  Артроз голеностопного сустава - симптомы и лечение

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активный ингридиент:

ципрофлоксацина гидрохлорид 594,14 мг,
эквивалент 500 мг ципрофлоксацина.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 50,08 мг, кукурузный крахмал 36,62 мг, стеарат магния 7,48 мг, тальк очищенный 4,56 мг, диоксид кремния коллоидный безводный 9,36 мг, крахмалгликолят натрия 47,76 мг, вода очищенная * qs
Материал покрытия: Opadray-OҮ-858910 белый 26,88 мг, тальк очищенный 2,44 мг, тальк очищенный q. s.
* теряется в процессе производства.

Описание:
Цифран® 250 мг.
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, со скошенными краями, с гравировкой «CFT» на одной стороне и «250» на другой стороне, а также ромбами с обеих сторон.
Цифран® 500 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, круглые, со скошенными краями, с гравировкой «CFT» на одной стороне и «500» на другой стороне, а также ромбами с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01MA02

Фармакодинамика
Это антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Обладает бактерицидным действием. Препарат подавляет действие фермента ДНК-гиразы у бактерий, в результате чего нарушается репликация и синтез клеточных белков у бактерий.
Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы во время покоя и деления (поскольку действует не только на ДНК-газ, но и лизирует клеточную стенку), а на грамположительные микроорганизмы – только во время деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизмов объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не наблюдается параллельного развития устойчивости к другим антибактериальным средствам, не относящимся к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным против бактерий, устойчивых, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим. другие антибактериальные средства.
Устойчивость к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно. Плазмидная резистентность, которая часто развивается при приеме бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов, не наблюдалась при приеме ципрофлоксацина. Бактерии, содержащие плазмиды, также очень чувствительны к ципрофлоксацину.
При применении ципрофлоксацина не наблюдается параллельного развития устойчивости возбудителей к антибиотикам из других групп: β-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, триметоприму или производным нитрофурана. Следовательно, ципрофлоксацин высокоэффективен против бактерий, устойчивых к антибиотикам из этих групп.
Ципрофлоксацин остается эффективным против патогенов, устойчивых к другим ингибиторам гиразы.
Благодаря своей химической структуре ципрофлоксацин очень эффективен против штаммов, продуцирующих β-лактамазы.
Тест на чувствительность in vitro
Воспроизводимые критерии для определения чувствительности к ципрофлоксацину, одобренные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице ниже:
Европейский комитет по тестированию чувствительности к антибиотикам. Контрольные точки МИК (мг / мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина.

МикроорганизмЧувствительный (мг / л)Сопротивление (мг / л)
Энтеробактерии≤0,5> 1
Pseudomonas spp.≤0,5> 1
Acinetobacter spp.≤1> 1
Staphylococcus spp.≤1> 1
Streptococcus pneumoniae 2≤0,125> 2
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3≤0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤0,03> 0,06
Neisseria meningitides≤0,03> 0,06
Точки останова, не связанные с видами≤0,5> 1

1) Staphylococcus spp. – контрольные точки для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с терапией высокими дозами.
2) Streptococcus pneumoniae – S. pneumoniae дикого типа не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и поэтому относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
(3) Штаммы со значениями MIC выше порогового значения отношения чувствительности к умеренной чувствительности очень редки, и до сих пор о них не сообщалось. При обнаружении таких колоний следует повторить идентификацию противомикробных препаратов и тесты на чувствительность, а результаты должны быть подтверждены анализом колоний в справочной лаборатории. До тех пор, пока не будет доказательств клинического ответа на штаммы с подтвержденными значениями MIC выше текущего порога устойчивости, они должны считаться устойчивыми. Haemophilus spp./Moraxella spp. – могут быть обнаружены штаммы Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина 0,125-0,5 мг / л). Нет доказательств клинической значимости низкой резистентности респираторных инфекций H. infenzae.
4. Независимые от вида контрольные точки в основном основаны на фармакокинетических / фармакодинамических данных и не зависят от видоспецифичных распределений МИК. Они применимы только к видам, для которых не установлена ​​видоспецифическая восприимчивость, но не к тем видам, для которых тестирование на чувствительность не рекомендуется. Для некоторых штаммов распространение приобретенной устойчивости может отличаться географически и с течением времени. Поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении местных инфекций.
Данные Института клинических и лабораторных стандартов для контрольных точек МИК (мг / мл) и диффузионных тестов с использованием дисков ципрофлоксацина 5 мкг.
Институт клинических и лабораторных стандартов. Контрольные точки для MIC (мг / л) и для теста диффузии диска (мм).

Читайте также:  Как отличить ПМС от беременности - Симптомы предменструального синдрома и беременность, в чем разница - Женский Медицинский Центр в Москве
МикроорганизмЧувствительныйСреднийСтойкий
Энтеробактерииа2 а> 4 а
> 21 б16-20 ба
Pseudomonas aeruginosa и другие энтеробактерииа2 а> 4 а
> 21 б16-20 бб
Staphylococcus spp.а2 а> 4 а
> 21 б16-20 бб
Enterococcus spp.а также2 а> 4 а
> 21 б16-20 бб
Haemophilus spp.в
> 21 г
Neisseria gonorrhoeaeд0,12-0,5 суток> 1 день
> 41 день28-40 дд
Neisseria meningitidesе0,06 е> l, 12 e
> 35 ж33-34 жж
Bacillus anthracis Yersinia pestisа также
Францизелла туларенскаяа также

а. Этот воспроизводимый стандарт используется только для разведений с использованием катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB), инкубированного на воздухе при 35 ± 2 ° C в течение 16-20 часов для Enterobaeteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, других не-Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. И Bacillus anthracis: 20-24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч. Для Y. pestis (если рост недостаточен, инкубируйте еще 24 часа).
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к испытаниям на диффузию диска при 35 ± 2 ° C в течение 16-18 часов.
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам диффузии Heamophilus influenzae и Heamophilus parainfluenzae с использованием Heamophilus spp. (НТМ), которому препятствует доступ воздуха при температуре 35 ± 2 ° С в течение 20-24 часов.
г. Этот воспроизводимый стандарт применим только для тестирования диффузии с диском NTM, инкубированным в 5% CO. 2 при 35 ± 2 ° С в течение 16-18 часов.
д. Этот повторяющийся стандарт применим только для тестирования чувствительности (диффузия по зонам и раствор агара MIC) с использованием гонококкового агара и 1% фиксированной добавки для роста при 36 ± 2 ° C (не выше 37 ° C) в 5% CO. 2 на 20-24 часа.
е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам на разведение катионным бульоном Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением 5% овечьей крови, которую инкубируют в 5% CO. 2 при температуре 35 ± 2 ° С в течение 20-24 часов.
ж. Этот воспроизводимый стандарт используется только для разбавлений с помощью катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (SAMNV) с добавлением специальной 2% – ной добавки для выращивания, которую инкубируют с воздухом при 35 ± 2 ° C в течение 48 часов.
Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro

Для некоторых штаммов распространение приобретенной устойчивости может отличаться географически и с течением времени. Поэтому желательно иметь информацию о местной резистентности при тестировании чувствительности к штаммам, особенно при лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространенность резистентности настолько высока, что полезность возбудителя по крайней мере при некоторых типах инфекции сомнительна.
Активность ципрофлоксацина in vitro была продемонстрирована против следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Грамположительные аэробы:

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Читайте также:  Болезнь Иценко-Кушинга; Клинические протоколы МЗ РК - 2013; MedElement

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae.

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Было показано, что чувствительность к ципрофлоксацину различается у следующих микроорганизмов:
Acinetobacter Baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter SPP., Citrobacter freundii, Enterococcus фекальный, энтеробактер аэрогенес, Enterobacter клоаки, кишечной палочки, клебсиелл пневмонии, клебсиелла окситока, Моргана бактерия, Neisseria gonoroteushoepaeis, Prseudomoncia gonoroteushoeilis Fluorescens, Serratia marcescens, пневмококк, Peptostreptococcus SPP. , Propionibacterium acnes.

Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (кроме Mobiluncus spp.
Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонком кишечнике). Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после приема внутрь (до еды) 250, 500, 700 и 1000 мг препарата достигается в течение 1-2 часов и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг / мл.
Биодоступность составляет примерно 70-80%.
При пероральном введении ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма.
Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, маточных трубах и яичниках. Концентрации препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину и лимфу.
Концентрация ципрофлоксацина, накапливающегося в нейтрофилах крови, в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме 20-30%. Небольшое количество препарата проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрация составляет 6-10% от сывороточной.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20-30%, действующее вещество присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме.
Биотрансформируется в печени. Четыре метаболита ципрофлоксацина могут быть обнаружены в крови в низких концентрациях. Все они обладают антибактериальным действием.
У пациентов с неизмененной функцией почек период выведения обычно составляет 3-5 часов. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения больше. Основным путем выведения из организма на 50-70% являются почки (через клубочковую фильтрацию и канальцевую секрецию). Небольшое количество выводится через желудочно-кишечный тракт (15-30%).
Около 1% введенной дозы выводится с желчью. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.

Показания к применению:

Взрослые

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

Заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхолегочная болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза); Инфекции ЛОР-органов (отит, острый синусит); Инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит) Глазные инфекции Осложненные внутрибрюшные инфекции (в комбинации с метронидазолом) Генитальные инфекции, включая аднексит, хронический бактериальный простатит; Инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей Сепсис Неосложненная гонорея; брюшной тиф, Кампилобактериоз, шигеллез, диарея путешественников; Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона) инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); Инфекции, связанные с иммунодефицитом (вызванные лечением иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией); селективная кишечная дезактивация у пациентов с ослабленным иммунитетом; Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах. Профилактика и лечение ингаляционной сибирской язвы.
Дети: Лечение осложнений, вызванных синегнойной палочкой, у детей в возрасте от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких. Профилактика и лечение ингаляционной сибирской язвы (инфекция Bacillus anthracis).

Оцените статью
Добавить комментарий